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药理学 第十九节 抗慢性心功能不全药

第十九节 第十九节 抗慢性心功能不全药 慢性心功能不全(CHF) 慢性心功能不全(CHF)又称充血性心力衰竭,是各种病因引起的心脏疾病的终末 阶段。在血流动力学方面表现为心脏排出量绝对或相对的不足。CHF 时心脏收缩性减弱, 心率加快,前后负荷增高,氧耗量增加。抗慢性心功能不全药主要通过加强心肌收缩力 或减轻心脏的前后负荷而发挥治疗作用。 治疗心衰的药物类型: 1.正性肌力药物 正性肌力药

物:增强心肌收缩力:强心苷类。 正性肌力药物 2.非强心苷类 非强心苷类 ①拟交感神经药:多巴酚丁胺。 ②磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂:氨力农、米力农。 3.减负荷药 减负荷药 ①血管扩张药:直接扩血管药,血管紧张素转化酶抑制药,钙拮抗药,α 受体阻断 药。 ②利尿药:减少血容量和回心血量,减轻心脏前负荷。 正性肌力药物: 1.正性肌力药物 正性肌力药物 强心苷:首选,迄今仍是治疗中、重度慢性心衰的基本药物。但安全范围小,长期 用药对于窦性心律者的效果仍有争议。 拟交感药物:易诱发心绞痛和心律失常。 磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂:急性期效果好,但远期效果(生存率)没有明显改善,甚至 有损害。 2.利尿药 利尿药:是治疗各种程度的慢性心衰的常规辅助用药。 利尿药 3.血管扩张药 血管扩张药:以上两类疗效不佳时可应用,应根据患者的血流动力学状态,对症 血管扩张药 选用。其中的血管紧张素转换酶抑制剂很有前途。因对抗了心衰时神经内分泌的变化, 确能延长患者寿命,提高生存率。 一、强心苷类 强心苷是一类有强心作用的苷类化合物,它能选择性地作用于心肌。临床上主要用 于治疗 CHF 及某些心律失常。 常用药:地高辛、洋地黄毒苷、毛花苷 C、毒毛花苷 K。 1.体内过程: 强心苷类药物的体内过程取决于药物的极性, 极性的高低由糖基决定。 t1/2:洋地黄毒苷(5~7d) >地高辛(40h) >毒毛花苷 K (21h)。 ①吸收:洋地黄毒苷口服吸收稳定完全,生物利用度 90%~100%。地高辛生物利用 度约 60%~80%,个体差异显著。部分经肝与胆管进入肠道而被再吸收,形成肝肠循环。 洋地黄毒苷肝肠循环较多,与其作用持久有一定关系。 地高辛> 口服吸收洋地黄毒苷 >地高辛>毒毛花苷 K。 ②分布:强心苷类药与血浆蛋白结合比例不同。洋
地黄毒苷结合较多,在肾、心、 骨骼肌浓度较高。地高辛结合较少,分布于各组织中,以肾内浓度最高,心、骨骼肌中 次之。 血浆蛋白结合率:洋地黄毒苷(95%) >地高辛(25%)>毒毛花苷 K(5%)。 ③代谢转化:洋地黄毒苷脂溶性较高,易进入肝细胞,主要在肝脏代谢。地高辛的 代谢

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